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在小鼠肾模型中，P-gp介导的肾近曲小管地高辛的分泌会被异搏定和奎尼丁抑制［23，24］。地高辛与奎尼丁合用时，地高辛的机体总清除率从(318.0±19.3)ml/h 降至(167.1±11.0)ml/h，肠清除率从(28.8±1.7)ml/h 降至(11.1±1.6)ml/h［25］。临床上异搏定和奎尼丁导致地高辛血浓度和毒性的增加，也许正是通过抑制P-gp而发生的。
综上所述，P-gp在内源、外源性底物的吸收、分布、代谢、排泄方面起着重要的作用；而P-gp对于药物体内过程、疾病治疗及临床疗效影响的确切机制是特殊的，也是复杂的。
4 小结与展望
1976年Juliano和 Ling第一次证实P-gp在多药耐药性肿瘤细胞中过度表达［26］，现在人们已在多个领域对P-gp进行了研究，并在药物代谢、抗肿瘤、寄生虫及真菌治疗中的多药耐药性研究方面取得了一些进展；这些研究或许能够为将来彻底消除癌症治疗中的耐药性问题，解决好寄生虫与真菌的治疗问题奠定一些理论基础。但是，我们也应当看到目前还有许多问题亟待解决与证实。如P-gp对HIV感染者药物治疗的影响，对器官移植病人术后抗免疫排斥反应用药的影响以及P-gp与非口服、静脉途径吸收（经皮吸收）药物的作用机制等还不十分明确。因此，P-gp对药物体内过程影响的确切机制仍有待今后进一步研究完善。
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